淄博奥利司他 森迪

奥利司他主要在胃肠道通过与胃脂酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活，抑制三酰甘油水解，使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少，从而控制体重。奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性，**剂量的奥利司他(120 mg/ d，tid，进餐时服用)结合微低热量平衡膳食，可减少膳食中30%的脂肪吸收。在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，奥利司他基本上不被机体吸收，血浆中药物浓度很低，单剂量(较大剂量800mg)口服后，8h内奥利司他的血浆浓度<5ng/ml。通常**剂量下机体对奥利司他的全身吸收很少，短期**无蓄积。在体外实验中，奥利司他与血浆蛋白的结合率高达99%以上(脂蛋白、白蛋白为主要的结合蛋白)，奥利司他很少与红细胞结合。在肥胖患者中进行的研究显示，较少被吸收的奥利司他在血浆中有2种主要的代谢产物，M1(4环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3对脂肪酶的抑制较弱。未被吸收的奥利司他主要通过粪便排出体外，约占所服用剂量的97%，其中83%是原形药物，奥利司他及其代谢物的累积肾排泄量低于2%，药物彻底排泄(粪便和尿液)需要3～5d。M1和M3均可以经胆汁排泄。

奥利司他 性质
熔点 <50 °C
比旋光度 D20 -32.0° (c = 1 in chloroform)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: 19 mg/mL
形态solid
颜色white

食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸和单酰基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，从而减少人体的热量摄入，控制体重。

用途 Orlistat是一种通用的脂肪酶抑制剂，作用于人体十二指肠液的PL，IC50为122 ng/ml。